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菲娱娱乐抗癫痫药物左乙拉西坦的合成与工艺研究Synthesis and te

2018-08-10 13:39

  抗癫痫药物左乙拉西坦的合成与工艺研究Synthesis and technology of antiepileptic drug levetiracetam.pdf

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  南京理工大学 硕士学位论文 抗癫痫药物左乙拉西坦的合成与工艺研究 姓名:丁小莉 申请学位级别:硕士 专业:使用化学 指点教师:杜杨 20120320 硕士学位论文 抗癫痫药物左乙拉西坦的合成与工艺研究 摘 左乙拉西坦是一种新型的抗癫痫药物,具有奇特的抗癫痫机制和显著的药代动力学 特征。次要使用于癫痫患者部门性爆发的加用医治,同时在非癫痫病范畴也有广漠的应 用前景。 本文简要引见了抗癫痫药物的现状以及研究左乙拉西坦的意义。在查阅大量中英文 文献的根本上,通过比力各路线的工艺前提,确定最佳的合成方式,旨在提高方针产品 的收率。左乙拉西坦是一种吡咯烷酮类衍生物,本课题以2.吡咯烷酮为起始原料,颠末 N.烷基化,水解反映生成(士).OL.乙基.2.氧代.1.吡咯烷乙酸,再颠末R(+)0【.苯乙胺的化学 拆分得两头产品(S).仅.乙基.2.氧代.1.吡咯烷乙酸,而且在强碱性前提下,将副产品(R).a. 乙基.2.氧代一1.吡咯烷乙酸消旋收受接管,最初通过酯化,氨解反映获得方针产品。此方式 原料易得,反映前提暖和,后处置简洁,适合工业化出产。别的还通过结晶诱导的动态 动力学拆分法合成了两头产品(S).0【一乙基.2.氧代.1.吡咯烷乙酸。此方式理论上能够缩短 反映步调,提高收率,节约成本,可是反映前提较难节制,值得深切研究。 本课题通过单要素尝试的比力,阐发了各类反映前提对产率,光学纯度的影响,优 化各步反映。通过熔点测定、核磁、红外、质谱等阐发手段对产品进行表征,成果均与 方针产品相合适。 环节词:抗癫痫药物,左乙拉西坦,化学拆分,合成 Abstract 硕士学位论文 Abstract with mechanismand Levetiracetamisa derivative good pyrrolidone uniqueanti·epileptic characteristics.Itisanew whichisnot used pharmacokinetic antiepilepticdrug onlymainly for with alsohasabroad inthefield seizures,but applicationprospect epilepsypatientspartial of non-epilepsy. thestatusof andthe of This describes anti-epilepticdrugs significance paper a numberof determinedthe levetiracetam.After literatures,we synthesising reviewinglarge best methodinorderto the ofthe and opticalpurity targetproductoptimize synthetic improve racemic reactionconditions thevariousmethods.The bycomparing、析m acidwasobtainedviathesalt react http://mamadish.com/quantianjihuaqun/6079/

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